Nyt middel på vej mod medicin-forstoppelse

Tusinder af kvinder med stærke smerter må ofte acceptere forstoppelse på grund af smertestillende opioider, men nu er der hjælp på vej.

Et nyt lægemiddel, kaldet naloxegol har i såkaldte fase 3 forsøg offentliggjort i New England Journal of Medicine vist sig at at lindre forstoppelse uden at forringe opioidernes smertestillende effekt.

Den stærke morfin-baserede smertemedicin ordineres til patienter, der oplever kroniske svære smerter og selvom stofferne er meget effektive til behandling og håndtering af smerter er forstoppelse en generende bivirkning, der også kan være kvalme og opkastning.

Indtil for et årti siden ordinerede læger sjældent opioider, der primært var forbeholdt uhelbredeligt syge. I dag er opioid-baserede lægemidler almindelige af bl.a. økonomiske årsager og fordi de er brugervenlige. Millioner af patienter tager opioider på daglig basis for at styre lændesmerter og kroniske ledproblemer. Opioider spiller også en afgørende rolle i smertebehandling af kræftpatienter.

Opioider blokerer smerter ved at binde sig til såkaldte mu-receptorer i hjernen. Men de kan også binde sig til mu-receptorer i tarmene, og dette medfører forstoppelse.

Omkring 60 procent af patienter, der tager opioider oplever forstoppelse, der for nogle kan være så generende at de stopper med at tage meedicinen.

Daglig pille

Det er det den nye såkaldte opioidantagonist kaldet naloxegol kan afværge. Fase 3 forsøget lavet af et internationalt team af forskere anført af den belgiske gastroenterolog Jan Tack fra University Hospitals Leuven bekræfter lægemidlets effekt.

Naloxegol er baseret på det samme aktive molekyle som naloxon, der er et lægemiddel, som blev udviklet i 1960'erne for at imødegå virkningerne af opioid overdosis. Naloxon er almindeligt anvendt til at vække patienter fra opioidfremkaldt anæstesi efter operationen.

Naloxegol er udviklet ved, at forskerne har modificeret den molekylære struktur af naloxon. Resultatet er pille, som patienter, der har forstoppelse pga. opioider, skal tage en gang om dagen.

Forskerne testede pillens effekt i to fase 3-studier - med lovende resultater. Naloxegol viste sig at sikre opioidernes smertestillende effekt i hjernen og blokere deres virkninger i tarme. Tarmfunktionen hos alle de 1.400 forsøgspersoner var tilbage til normalen og de ledsagende mavesmerter og andre gener mindskede. Ingen patienter oplevede en formindsket smertelindrende effekt som følge af lægemidlet.

Undersøgelserne havde fokus på patienter, der tog opioider mod rygsmerter og andre muskuloskeletale lidelser, men lignende undersøgelser nu ved at undersøge effekten af naloxegol hos patienter med kronisk kræft-relaterede smerter.